Los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI, por sus siglas en inglés) del VIH-1 son parte de la terapia combinada que se usa actualmente para tratar la infección por VIH. Las características de un nuevo fármaco NNRTI para el tratamiento del VIH deben incluir una potente actividad selectiva tanto contra el virus de tipo salvaje como contra el virus mutante que ha sido seleccionado mediante el uso de regímenes de tratamiento antirretroviral actuales. Sobre la base de la analogía con los inhibidores de ITINN del VIH-1 conocidos y los estudios de modelado que utilizan la estructura cristalina de rayos X de los inhibidores unidos en la RT del VIH-1, se sintetizó y evaluó una serie de 2-quinolonas sustituidas como inhibidores del VIH-1